金融界2024年5月29日消息，据国家知识产权局公告，重庆博腾制药科技股份有限公司申请一项名为“尼拉帕利中间体、制备方法及其用于制备尼拉帕利的方法“，公开号CN202211432515.X，申请日期为2022年11月。
专利摘要显示，本发明公开了一种尼拉帕利中间体，如式III化合物所示，其中R为‑COOR1、‑CONH2、‑CN，P为氨基保护基,R1为H或C1～C6的烷基、环烷基、烯烃、环烯烃、杂芳基。本发明公开了一种尼拉帕利中间体的制备方法，包括以下步骤：式I化合物与式II化合物反应，制备得到式III化合物，本发明还公开了另一种尼拉帕尼中间体的制备方法，包括以下步骤：式III化合物在关环体系作用下制备得到式IV化合物，本发明还公开了使用本发明制备的式III化合物、式IV化合物制备尼拉帕利或其盐的方法。通过这种中间体制备尼拉帕利的方法克服了现有技术使用有毒有害试剂的缺陷，提高制备尼拉帕利的收率，操作简单，适合工业化生产。
本文源自金融界
